Stock API Raw Material Pharma Grade Taas nga Kalidad SR9011 CAS 1379686-29-9 Alang sa Pagpalig-on sa Lawas
Kontaka ko:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Paggamit
Ang SR9011 usa ka REV-ERBα / β agonist nga adunay IC50s nga 790 nM ug 560 nM alang sa REV-ERBα ug REV-ERBβ, matag usa.Makatambal sa kanser.
Ang myocardial infarction usa sa mga sakit nga adunay labing kataas nga rate sa pagkamatay sa mga sakit sa cardiovascular.Ang myocardial infarction kay tungod sa coronary artery stenosis o spasm, nga moresulta sa acute o padayon nga myocardial ischemia ug hypoxia, ug myocardial cell death.Ang lain-laing pro-inflammatory cytokines sama sa interleukin-1β (IL-1β) ug tumor necrosis factor-α (TNF-α) nalangkit sa myocardial remodeling3.Ang SR9011 usa ka REV-ERBα/β agonist, usa ka membro sa nuclear receptor family, ug nakaplagan sa mga pagtuon nga kini maka-regulate sa metabolismo sa biological tissues.Huang Guodong nakit-an nga ang SR9011 adunay hinungdanon nga papel sa pag-regulate sa ritmo sa mga autophagy nga mga gene sa zebrafish.
Ang C-terminus sa SR9011 family protein kulang sa ligand-binding domain, apan kini makapugong sa pagpahayag sa Rev-erb protein pinaagi sa pag-recruit sa nuclear receptor repressor factor ug histone deacetylase 3, ug uban pa. Histone deacetylase 3 kay Rev-erb agonist ug usa ka gamay nga molekula nga kemikal nga probe.Una nga gitaho ni Fon-taine sa Chemicalbook nga adunay usa ka correlation tali sa SR9011 ug panghubag, ug ang SR9011 mahimong makapugong sa pagpahayag sa Tr4, sa ingon makontrol ang makapahubag nga signal.Nakaplagan sa langyaw nga mga eskolar nga sa mga macrophage sa tawo, ang pagdugang sa ekspresyon sa mRNA sa SR9011 pinaagi sa mga pamaagi sa pharmacological direkta nga mosangpot sa pagkunhod sa ekspresyon sa mRNA sa pro-inflammatory factor nga interleukin-6.
Synonymous:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Panukiduki:
In vitro nga panukiduki:
Ang SR9011 dose-dependently nagdugang sa REV-ERB-dependent repressor activity ug RE4- Responsive luciferase reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Ang SR9011 kusog ug kusgan nga nagpugong sa transkripsyon sa usa ka co-transfection assay gamit ang full-length nga REV-ERBα kauban ang usa ka luciferase reporter gene nga gimaneho sa Bmal1 promoter (SR9011 IC50 = 620nM).Gipugngan sa SR9011 ang ekspresyon sa BGAL1 mRNA sa mga selula sa HepG2 sa usa ka REV-ERBα/β-depende nga paagi [1] Gipugngan sa SR9011 ang pagdaghan sa mga linya sa selula sa kanser sa suso bisan unsa pa ang ilang kahimtang sa ER o HER2.Ang SR9011 daw mopahunong sa cell cycle sa mga selula sa kanser sa suso sa wala pa ang M phase.Ang Cyclin A (CCNA2) giila nga usa ka direktang target nga gene sa REV-ERB, nga nagsugyot nga ang pagpugong sa pagpahayag niini nga cyclin pinaagi sa SR9011 mahimong magpataliwala sa pag-aresto sa cell cycle.Ang pagtambal sa SR9011 miresulta sa pagtaas sa mga selula sa G0 / G1 nga hugna ug pagkunhod sa mga selula sa S ug G2 / M nga mga hugna, nga nagsugyot nga ang pagpaaktibo sa REV-ERB mahimong moresulta sa pagkunhod sa transisyon gikan sa G1 ngadto sa S nga hugna ug / o S nga bahin.
Pisikal nga panukiduki:
Ang SR9011 nagpakita sa makatarunganon nga pagkaladlad sa plasma, busa, ang ekspresyon sa REV-ERB responsive genes gisusi sa mga atay sa mga ilaga nga gitambalan sa lainlaing dosis sa SR9011 sulod sa 6 ka adlaw.Ang plasminogen activator inhibitor type 1 gene (Serpine1) kay REV-ERB target gene ug nagpakita sa dose-dependent repression sa ekspresyon isip tubag sa SR9011.Ang Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) ug sterol response element binding protein (Srepf1) nga mga genes gipakita usab nga motubag sa REV-ERB ug gipugngan nga nagsalig sa dosis sa nagkadaghang kantidad sa SR9011.Human sa 12 nga mga adlaw sa D: D nga mga kondisyon, ang mga ilaga gi-injected sa usa ka dosis sa SR9011 o sakyanan sa CT6 (peak nga ekspresyon sa Rev-erbα).Ang mga injection sa sakyanan wala magresulta sa pagkabalda sa circadian rhythmic locomotor nga kalihokan.Bisan pa, ang pagdumala sa usa ka dosis sa SR9011 miresulta sa pagkawala sa kalihokan sa lokomotor sa panahon sa ngitngit nga bahin sa mga hilisgutan.Ang normal nga kalihokan mobalik sa sunod nga circadian cycle, nga nahiuyon sa clearance sa tambal nga wala’y 24 oras.Ubos sa kanunay nga ngitngit nga mga kondisyon, ang SR9011-depende nga pagkunhod sa wheel running behavior sa mga ilaga kay dose-dependent, ug ang potency (ED50 = 56 mg / kg) susama sa SR9011-mediated inhibition sa REV-ERB response gene, Srebf1 , sa vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].